Эфавиренз инструкция по применению отзывы

Содержание

Эфавиренз – лекарственный препарат, используемый в состав схем лечения людей с ВИЧ-положительным статусом. Препарат относится к ингибиторам обратных транскриптаз ВИЧ1.

Как часть антиретровирусной терапии, Эфавиренз блокирует возможность вируса к дальнейшему размножению, изменяя его генетическую структуру до момента его слияния с ДНК здоровой клетки.

Против ВИЧ2 эфавиренз не эффективен.

Эфавиренз – инструкция по применению

Для предупреждения развития резистентности вируса к препарату средство следует пить только по назначенной специалистом схеме.

Схемы лечения подбираются индивидуально, согласно протоколам ВААРТ.

Антибиотик или нет?

Нет, лекарство не относится к данной фармакологической категории, т.к. имеет другое действие: борется с вирусами, а не с бактериями.

Фармакологическая группа

Эфавиренз считается противовирусным лекарственным средством с подтвержденной эффективностью в отношении вируса иммунодефицита человека 1-го типа.

Состав Эфавиренз

Действующим веществом медикамента является непосредственно эфавиренз. Для создания необходимой лекарственной формы в состав также включают натрия лаурилсульфата и крахмала, моногидрат лактозы и другие компоненты.

Форма выпуска

Препарат производится в виде капсул или таблеток в такой дозировке:

  • 90 капсул по 200 мг;
  • 30 капсул по 50 мг;
  • 10 или 30 таблеток по 200 или 600 мг.

Капсулы помещены в контейнеры из пластика, оснащенные специальной крышкой, контролирующей первое применение (вскрытие флакона). Таблетки Эфавиренз в дозировке 200 мг упаковываются в алюминиевые блистеры по 10 штук, 1 конвалютка в упаковке. С дозой активного компонента 600 мг– в количестве 30 штук в полиэтиленовые флаконы, по одному в коробке.

Рецепт на латинском языке

Лекарственное средство можно приобрести в аптечных киосках только при наличии специального врачебного рецепта. Заполняет его вирусолог, наблюдающий пациента.

Rp: Tab. Efavirenz 600mg

S: употреблять согласно назначенной схеме.

Показания к применению Эфавиренз

Препарат назначается как компонент АРТ для лечения вируса иммунодефицита 1 типа.

Противопоказания Эфавиренз

У медикамента существуют следующие ограничения к назначению:

  • гиперчувствительность к компонентам средства;
  • печеночная недостаточность в тяжелой стадии;
  • возраст до 3 лет;
  • лечение препаратами терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазола, триазолама, пимозида, бепридила, ерготамина и т.д.;
  • прием препаратов, содержащих зверобой.

Дозировка и способ применения Эфавиренз

Пилюли пьют внутрь, перед отходом ко сну, но с длительным промежутком между последним приемом пищи, т.к. последний фактор увеличивает риск развития побочных действий Эфавиренза.

Приме ведут 1 раз в день, взрослые старше 17 лет – в дозировке 600 мг. Детям дозу подбирают исходя из массы тела:

  • пациентам с массой более сорока килограмм – 0.6 г;
  • от 40-ка до 32.5 кг – по 0.4 г;
  • от 32.5 до 25 килограмм – по 0.35 г;
  • от 25 до 20 кг – 0.3 г;
  • от 20 до 15 кг – 0.25 г;
  • от 15 до 13 кг – по 0.2 г.

Эфавиренз принимают только в комплексе с другими лекарствами антиретровирусной терапии. Часто применяется схема: Эфавиренз 600мг +Тенофовир 300 мг + Ламивудин 300 мг. Все пилюли можно пить одновременно, желательно на ночь.

Побочные эффекты Эфавиренз

Данный медикамент входит в группу сильнодействующих и основное его воздействие происходит на нервную систему: возникают различные расстройства сознания, дисфункции органов чувств, конвульсии, припадки и прочие психические явления. Также наблюдаются реакции:

  • иммунитета – кожные высыпания и покраснения, зуд;
  • ЖКТ – боли в эпигастральной области, понос, диспепсия, воспаление поджелудки;
  • печени и желчного пузыря – воспалительные процессы, дисфункция кроветворного органа;
  • органов дыхания – одышка;
  • сердца и сосудов- нарушения сердцебиения;
  • кожных покровов – эритемы, злокачественные новообразования, повышение чувствительности к солнечным лучам;
  • половой системы – рост тканей молочных желез у представителей сильного пола.

Часто наблюдаются изменения в показателях исследований крови, которые не соответствуют действительности, поэтому перед сдачей анализов следует сообщать о приеме Эфавиренза лаборанту. Фиксировались и такие явления, как упадок сил, нарушения работы кровеносной системы, отмирание костных тканей, спровоцированное недостаточным приливом крови к ним.

Применение в период беременности и кормления грудью

Есть данные, согласно которым Эфавиренз способен влиять на формирование плода, поэтому медикамент запрещен в период вынашивания ребенка и может назначаться в этот период только по жизненным показаниям. В последнем случае ведут более тщательный контроль состояния плода и, при наличии серьезных отклонений в развитии, акушер ставит вопрос о прерывании беременности.

В период естественного вскармливания следует либо отказаться от препарата, либо прервать лактацию. Последнее предпочтительнее, т.к. ВИЧ проникает в грудное молоко, что может привести к инфицированию здорового новорожденного.

Совместимость Эфавиренз с алкоголем

И инструкция, и вирусологи не рекомендуют употреблять любые спиртные напитки на протяжении приема лекарственного средства, т.к. этиловый спирт повышает шансы на появление побочных реакций и усиливает их проявление. Также, если пить одновременно Эфавиренз и алкоголь, это значительным образом ослабит иммунитет, за повышение которого борется непосредственно сам препарат, а это делает проведение АРТ бессмысленным.

Также при сочетании эфавиренза с алкоголем возможно токсическое поражение печени и нервных тканей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфавиренз очень аккуратно и взвешено назначают пациентам, т.к. он легко вступает в конфликт с различными группами медикаментов, что может привести к его передозировке или ослаблению эффективности. В период лечения им не рекомендуются прием фармакологических продуктов, предназначенных для:

  • лечения туберкулеза;
  • повышения эрекции;
  • стабилизации сердечного ритма;
  • устранения мигрени;
  • борьбы с аллергическими реакциями;
  • снижения уровня холестерина;
  • устранения болевого симптома;
  • уничтожения грибковой микрофлоры.

Еще Эфавиренз не совместим с некоторыми препаратами АРТ, поэтому самостоятельно менять назначенную схему лечения строго запрещено. Способен он привести к снижению уровня метадона и бупренофрина, что следует учитывать при приеме средств, содержащих в составе эти вещества. А такое лекарственное растение, как зверобой, способно свести результативность приема Эфавиренза к нулю, поэтому его прием на протяжение всего лечения крайне нежелателен.

Срок годности, условия хранения

Пилюли хранят не более 24 месяцев с даты производства в сухом месте и защищают от ультрафиолетовых лучей, температура воздуха должна быть не более 30 градусов.

Аналоги Эфавиренз

Синонимами препарат являются такие фармакологические продукты:

Аналогами по терапевтическому эффекту считаются:

Эфавиренз или Калетра?

Калетра — еще один препарат АРТ, разрешенный с двухлетнего возраста и обладающий довольно хорошей переносимостью. Но заменить Эфавиренз он не может и назначается в комбинации с другими медикаментами, поэтому выбор и назначение этой схемы осуществляет только лечащий вирусолог. Как правило, подобная комбинация назначается больным, ранее не принимавшим подобные медикаменты, а плюс ее в высокой резистентности, т.е. возможности длительной терапии.

Эфавиренз и Регаст – одно и то же и что лучше?

Оба препарата имеют одно и то же действующее вещество. Регаст – это торговое название эфавиренз.

Отзывы об Эфавирензе

Плюс медикамента в том, что он очень хорошо блокирует активность ВИЧ и обладает высокой резистентностью. Однако препарат тяжело переносится больным и часто вызывает побочные эффекты.

Эфавиренз — лекарственное средство, применяемое для терапии вируса и синдрома иммунодефицита человека (ВИЧ/СПИД). К практическому использованию медикамент был одобрен в сентябре 1998 года под торговым наименованием Sustiva и стал четырнадцатым по счету антиретровирусным препаратом. В настоящее время является одним из самых часто назначаемых лекарств для лечения ВИЧ.

Средство применяют только в составе комбинированной терапии, отличается высоким профилем безопасности и хорошо переносится пациентами.

Низкая вероятность развития необратимых осложнений обусловила возможность использования препарата у детей, начиная с трехлетнего возраста. В некоторых случаях допускается применение при беременности.

Лекарство включено в перечень жизненно необходимых медикаментов на территории России.

Производитель

Оригинальный препарат, содержащий Эфавиренз, обходился в сумму, превышающую 1000 евро (месячный курс), поэтому с 2014 года количество фармацевтических корпораций, обладающих лицензией на выпуск противовирусного средства, расширилось. Изначально это были индийские компании, производящие лекарство для населения развивающихся стран.

Но впоследствии выпуском Эфавиренза занялись и европейские фармацевтические организации. Одним из них и стала немецкая корпорация Hexal, один из ведущих производителей дженериков на территории ЕС.

Гексал была основана в 1986 году, а в 2006 вошла в состав группы Sandoz. К настоящему времени ассортимент Hexal насчитывает порядка 6000 наименований лекарственных препаратов (более 200 млн. упаковок ежегодно). Торговое название выпускаемого компанией Эфавиренза — Efavirenz Hexal.

Инструкция по применению

Даже врачи не могут с определенностью сказать, когда следует начинать лечение. Помимо вирусной нагрузки и других влияющих на здоровье факторов, учитывают готовность пациента к началу терапии, вероятность того, что больной будет придерживаться разработанной схемы приема медикаментов (Эфавиренз требует одновременного применения и других противовирусных препаратов). Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток с дозировкой 0,6 г активного действующего компонента.

Описание и состав

Действующее вещество медикаментозное средство — противовирусное соединение эфавиренз, в каждой таблетке содержится 600 мг.

Дополнительно в состав лекарственной субстанции входят и вспомогательные компоненты:

  • кроскармеллоза натрия;
  • целлюлоза;
  • лактоза;
  • стеарат магния.

Оболочка содержит гипромеллозу, макрогол, соли алюминия, окиси титана и железа.

Таблетка по форме представляет собой капсулу желтого оттенка. С обеих сторон нанесен разделительная полоса.

Фармакологическая группа

Эфавиренз относят к противовирусным средствам, применяемым для лечения ВИЧ. По химической структуре является ингибитором обратной транскриптазы, не содержащей нуклеозид.

Фармакодинамика

Механизм действия. Терапевтическая активность медикамента тесно связана с прикреплением к транскриптазе и изменением ее структуры. Таким образом происходит блокирование фермента вируса иммунодефицита. При этом лекарство не влияет на жизненный цикл здоровых клеток.

Чувствительность вируса в экспериментах in vitro. Исследования проводились на чувствительных к действию ВИЧ моноцитарных клетках. Опытным путем установлено, что для угнетения активности 95% патогена концентрация эфавиренза должна составлять Терапевтическое действие повышается при комбинации с Зидовудином, Диданозином и Индинавиром.

Резистентность. Устойчивость ВИЧ к влиянию Эфавиренза обусловлена мутациями структуры транскриптазы. При подобных изменениях происходит перемена положения аминокислотных остатков в различных положениях белковой цепочки, в частности K103N. Риск возникновения резистентности повышается после спонтанной отмены приема Эфавиренза в сочетании с другими противовирусными препаратами.

Перекрестная устойчивость. Установлено, что резистентность к влиянию Эфавиренза распространяется и на Невирапин и Делавирдин. Специалисты считают, что подобное явление связано с мутацией K103N. Предполагают, что такие штаммы вируса проявляют устойчивость и к действию другим ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы.

Фармакокинетика

Абсорбция. Спустя 5 часов после приема концентрации активного вещества в плазме регистрировали на уровне При этом данная цифра зависит от принятой дозы препарата, но при повышении количества Эфавиренза интенсивность абсорбции постепенно снижается.

При регулярном применении пиковые уровни также достигаются в промежуток времени но равновесный концентрации регистрируют к концу первой недели терапии. В соответствии с данными клинических исследований, у больных, принимающие по 0,6 г лекарства в сутки, содержание активного ингредиента в крови сохраняется на уровне

Пища оказывает влияние на показатели фармакокинетики препарата. Но лекарство можно пить в любое время. Но клинический опыт демонстрирует увеличение частоты побочных реакций при приеме одновременно с едой. Кроме того, жирная пища повышает показатели биодоступности медикамента, что может привести к осложнениям. Поэтому принимают лекарство вечером, через 2 часа после ужина.

Распределение. После приема таблетки от ВИЧ, активный компонент практически в полном объеме связывается с белками плазмы. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости (до 1,2% от принятой дозы). При этом концентрация превышает содержание свободного Эфавиренза в сыворотке.

Биотрансформация. Данные клинических исследованиях, в том числе и in vitro, продемонстрировали, что метаболические превращения происходят с участием ферментов печени, преимущественно Р450. Основные пути биотрансформации — гидроксилирование с последующим процессом глюкуронидации. В терапевтических дозах медикамент не влияет на активность других ферментных групп.

Элиминация. Период полувыведения после использования первой дозы достигает 2 суток. Но при последующем приеме лекарство этот срок колеблется в пределах С уриной выделяется до 35% медикаментозного вещества, около 1% — в неизменной форме.

Особенности фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью. Незначительные поражения печени не оказывали существенного влияния на метаболизм и последующие процессы биотрансформации Эфавиренза в организме. Однако у больных с выраженными нарушениями функциональной активности органа период полувыведения может существенно увеличиваться, что приводит к кумуляции.

Пожилой возраст. В клинических исследованиях не принимали участие пациенты старше 65 лет.

Дети и подростки. Параметры фармакокинетики меняются в соответствии с дозой (подбирается в зависимости от веса больного).

О действующем веществе

Международное непатентованное название Эфавиренза — Efavirenz, на латыни — Efavirenzum. Химическое наименование (4S)-6-хлор-4-(циклопропилэтинил)-1,4-дигидо-4-(трифторметил)-2H-3,1-бензоксазин-2-он. Эмпирическая формула — С14Н9СIF3NО2. Код по системе классификации АТХ — J05AG03.

Показания к применению

Основным и единственным показанием к назначению является ВИЧ/СПИД. Однако препарат не прописывают сразу после получения результатов тестирования. В первую очередь анализ повторяют для исключения ложноположительного ответа.

Развитие симптомов болезни (потеря массы тела, молочница, повышение температуры на протяжении 2 и более недель без видимой причины) служит однозначным показанием к началу терапии.

Но если ВИЧ выявлен до развития клинических признаков, решение о старте лечения принимают, учитывая ряд факторов:

  1. Количество CD4+ клеток больше 200, положительная вирусная нагрузка — лечение обязательно.
  2. Уровень CD4+ клеток превышает 200, но не достигает 350 — настоятельно рекомендовать больному терапию.
  3. Концентрация CD4+ клеток больше 350, вирусная нагрузка больше 55000 копий/мл — советуют не откладывать терапию.
  4. Уровень CD4+ клеток выше 350, вирусная нагрузка менее 55000 копий/мл — терапию откладывают.

Начало лечения без показаний имеет ряд недостатков. Самый серьезный — развитие резистентности к применяемым препаратам. Таким образом ухудшается прогноз заболевания и повышается риск инфицирования здоровых людей. Поэтому прием медикамента показан при соответствующих результатах анализов. При этом пациента предупреждают о необходимости пожизненного использования лекарств и о возможности появления разнообразных побочных реакций.

Противопоказания

Использование Эфавиренза ограничено при:

  • повышенной чувствительности и непереносимости компонентов лекарства (особенно лактозы);
  • тяжелые поражения печени;
  • возраст до 3 месяцев (до 40 кг для данной лекарственной формы).

Противопоказан одновременный прием с некоторыми препаратами из-за риска некупируемых и необратимых осложнений.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки принимают целиком перед сном, запивая достаточным количеством жидкости. При необходимости снижения дозы допускается деление пилюли пополам (разламывать следует по нанесенной линии). Стандартная дозировка — 600 мг в день, что соответствует одной таблетке.

Коррекция дозы. Изменение дозировки в меньшую сторону необходимо при одновременном приеме с Вориконазолом. До окончания курса терапии дозу снижают вдвое (до 300 мг), затем возвращают к прежнему уровню. При комбинации с Рифампицином допускается увеличение дозировки до в день.

Как правило, пациентам назначается схема Тенофовир, Ламивудин, Эфавиренз. Принимают средства единоразово.

Схема лечения таблицей

Индивидуальные особенности пациента Дозировка
Стандартная терапия По 0,6 г в сутки
Эфавиренз + Вориконазол По 0,3 г в день до окончания приема Вориконазола
Эфавиренз + Рифампицин По 0,8 г в сутки (при массе тела больше 50 кг)
Детский возраст (до 40 кг) Доза подбирается в индивидуальном порядке и составляет в день. При этом для точности дозирования врачи рекомендуют подобрать аналог Эфавиренз Гексал в инъекционной форме
Наличие почечной недостаточности Коррекции дозы не требуется
Сопутствующие поражения печени Пациент должен находиться под медицинским наблюдением
Возраст старше 65 лет Изменения дозы не требуется

Побочные эффекты

Чаще других отмечали побочные действия со стороны нервной системы, психоэмоционального состояния. Также пациенты часто предъявляют жалобы на эпидермальные высыпания.

Кроме того, возможны следующие нежелательные эффекты:

  • слабость;
  • болевой синдром;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • расстройства сна;
  • нарушения координации;
  • тревожные сновидения;
  • анорексия;
  • тошнота;
  • рвота;
  • расстройства стула;
  • диспепсические проявления;
  • боли в области живота;
  • беспричинная злость и раздражение, депрессия, чрезмерная нервозность.

Реже отмечают изменения липидного обмена, возникновение суицидальных мыслей, тремор и судороги, шум в ушах, ощущение сильного сердцебиения. Пациентов предупреждают о возможности нарушений функциональной активности печени, болей в мышца и суставах, некротических поражений соединительной ткани. У детей и подростков интенсивность побочных реакций гораздо выше.

Дополнительно возникают нежелательные явления, связанные с приемом по схеме Тенофовир + Ламивудин + Эфавиренз.

Взаимодействие

Эфавиренз понижает клиническую эффективность некоторых противовирусных лекарств:

  • Ампренавира;
  • Атазанавира;
  • Индинавира;
  • Саквинавира;
  • Лопинавира;
  • средств, применяемых для лечения вирусного гепатита.

Также медикамент влияет на активность:

  • антикоагулянтов;
  • противосудорожных средств;
  • антидепрессантов;
  • противогрибковых препаратов;
  • антибиотиков;
  • противотуберкулезных лекарств;
  • антигипертензивных средств;
  • гиполипидемических препаратов;
  • иммунодепрессантов;
  • наркотических анальгетиков.

Противопоказано одновременное применение с:

  • некоторыми антигистаминными средствами;
  • производными бензодиазепинов;
  • антипсихотиками;
  • сердечными гликозидами;
  • фитопрепаратами на основе зверобоя.

Отличается синергизмом при комбинации с Ритонавиром.

Совместимость с алкоголем

Эфавиренз и алкоголь несовместимы из-за риска осложнений со стороны печени.

Особые указания

По мере уничтожения блокирования развития ВИЧ восстанавливается иммунная система человека. На этом фоне могут манифестировать симптомы скрыто протекающих инфекций.

При беременности противопоказан прием медикамента. Женщине рекомендуют соблюдать необходимые меры контрацепции. Но за время использования препарата в клинической практике не было выявлено тератогенного и эмбриотоксического влияния. Поэтому при наступлении беременности прерывать лечение не рекомендуют.

Кормление грудью противопоказано из-за риска инфицирования младенца.

Эфавиренз показан только для комбинированного лечения, при этом необходимо принимать меры для предупреждения распространения инфекции.

При возникновении сыпи назначают симптоматическую терапию.

С осторожностью прописывают препарат пациентам с сопутствующими психическими нарушениями. Самого больного и его родственников предупреждают о появлении суицидальных наклонностей.

Необходимо учитывать, что Эфавиренз может давать ложноположительный результат анализа урины на содержание каннабиноидов. Поэтому рекомендуют провести дополнительные тесты (включая хроматограмму).

Передозировка

Передозировка может сопровождаться тремором, судорожным синдромом, неврологическими расстройствами. Лечение симптоматическое с контролем основных функций.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 2 года.

Прекращение терапии

Возможно только по усмотрению врача. Большинству пациентов требуется пожизненная терапия.

Аналоги

Из аналогов медикамента на отечественном фармацевтическом рынке присутствуют:

  • Регаст (Россия);
  • Стокрин (Нидерланды);
  • Эфавиренз Канон (Россия);
  • Эфавиренз (Индия);
  • Эфкур 600 (Индия).

Но Hexal является одним из лучших в мире производителей дженериков, поэтому доктора настаивают на приеме Efavirenz Hexal для достижения оптимального результата терапии за вполне вменяемую стоимость. Многие больные задают вопрос, Регаст или Эфавиренз — что лучше? По отзывам на форумах, российский аналог гораздо чаще вызывает тяжелые осложнения, что служит причиной полного прекращения лечения.

Цена и где купить

В аптеках Москвы, Санкт-Петербурге и других городов России в продаже препарата Efavirenz Hexal нет. Заказать средство можно только через посредников, которые занимаются доставкой качественных медикаментов из Европы (чаще всего лекарства приобретают в Германии).

Если препарата нет в наличии на складах фирмы в России, заказ оформляют в зарубежной лицензированной аптеке и привозят его в кратчайшие сроки. Стоимость упаковки, содержащей 90 таблеток, составляет примерно 730 евро. Цена будет несколько ниже при одновременном приобретении сразу двух и более коробок.

Отзывы врачей

Олег Петрович Левкин, ВИЧ-инфекционист

Сочетанная терапия с применением Эфавиренза — один из стандартов борьбы с инфекцией. Не все пациенты финансово «тянут» прием оригинального медикамента, а из дженериков я рекомендую только средство производства Hexal. Препарат отлично переносится и не вызывает тяжелых осложнений.

Отзывы больных

Иван, 41 год

Диагностировали ВИЧ два года назад, и как для других пациентов, ведущих вполне нормальный образ жизни, для меня это стало шоком. После того, как прошло потрясения, начал выяснять перспективы терапии. Врач убедил, что болезнь можно вполне контролировать и назначил Эфавиренз в комбинации с другими средствами. Уже больше года у меня анализы с минимальной вирусной нагрузкой.

Как не купить подделку

Защититься от фальсификата можно только при покупке Эфавиренза в странах Европы, где существует жесточайший контроль качества продаваемых в аптеке препаратов. Но следует помнить, что надежные добросовестные посредники предоставляют кассовые документы и другие бумаги, подтверждающие приобретение лекарственного средства в лицензированной европейской аптеке.

Результаты клинических испытаний

Новейшие исследования, проведенные в начале 2018 года, демонстрируют положительный результат лечения у 86% пациентов. Побочные реакции отмечали почти у 38% больных, но они носили невыраженный характер и достаточно легко купировались стандартными методами терапии. Отмена приема в основном связана с возвратом пациентов к асоциальному образу жизни.

Условия продажи в аптеках

Продажа Эфавиренза осуществляется по рецепту. Но Efavirenz Hexal не продается в России, поэтому провизоры предлагают дорогой оригинальный препарат или дженерик российского, либо индийского производства. Для самостоятельного приобретения за границей, нужно попросить врача выписать рецепт на латинском с указанием только действующего вещества.

Инструкция по применению

Немного фактов

Эфавиренз противовирусное лекарство, которое используется в рамках прохождения антиретровирусной терапии при лечении ВИЧ-инфекции. Ненуклеозидный ингибитор ревертазы (обратной транскриптазы) эффективен в отношении вируса иммунодефицита 1-го типа. Чаще всего комбинируется с другими антиретровирусными средствами, которые приостанавливают процесс самокопирования вируса в организме.

Немного фактов

Эфавиренз противовирусное лекарство, которое используется в рамках прохождения антиретровирусной терапии при лечении ВИЧ-инфекции. Ненуклеозидный ингибитор ревертазы (обратной транскриптазы) эффективен в отношении вируса иммунодефицита 1-го типа. Чаще всего комбинируется с другими антиретровирусными средствами, которые приостанавливают процесс самокопирования вируса в организме.

Средство производится индийской фармацевтической корпорацией Lark Laboratories. Антиретровирусный препарат был внесен ВОЗ в список жизненно необходимых медикаментов и включен в официальный реестр лекарственных средств в начале 2015 года. Используется в современных схемах высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ), в рамках которых предусмотрен однократный прием противовирусных медпрепаратов в сутки. Назначается для пациентов всех возрастных групп, страдающих ВИЧ-инфекцией 1-го типа.

Лекарственная форма

Антивирусный препарат выпускается в форме двояковыпуклых продолговатых желтых таблеток, заключенных в пленочную оболочку. В их состав входят такие компоненты:

  • эфавиренз;
  • додецилсульфат натрия;
  • повидон К-30;
  • поливинилпирролидон;
  • стеарат магния;
  • макрогол 4000;
  • дисахариды;
  • кукурузный крахмал;
  • поливиниловый спирт;
  • лецитин;
  • краситель Acid Yellow 3;
  • двуокись титана;
  • гидромеллоза.

Таблетки выпускаются в пластиковых банках по 30 штук или в блистерах из ПВХ по 10 штук. В картонной пачке может находиться от 1 до 3 контурных упаковок с таблетками и детальной инструкцией по применению.

Фармакотерапевтические свойства

Является селективным ингибитором ревертазы ВИЧ-1. Антивирусное действие таблеток обусловлено конкурентным ингибированием фермента, ускоряющего биосинтез ДНК вируса на матрице РНК.

Противовирусная активность лекарства определялась на линиях мононуклеарных клеток и культурах макрофагов. Терапевтическое действие таблеток в отношении диких штаммов вируса и вариантов с мутациями в гене протеазы составляет 90-96%.

В высокой дозировке Эфавиренз не проявляет мутагенной активности и не влияет на фертильность. Максимальная концентрация действующих веществ в крови достигается через 5 часов после употребления таблетки. Впоследствии они метаболизируются системой цитохрома с последующим конъюгированием с уриновой кислотой.

Показания

В состав антивирусного средства входят компоненты, которые препятствуют репликации РНК вируса иммунодефицита. Показанием к его применению является ВИЧ-инфекция 1-го типа у детей, подростков и взрослых.

Режим дозирования

Таблетки Эфавиренз предназначены для перорального применения. Их включают в схему ВААРТ вместе с другими антиретровирусными лекарствами. Стандартная доза для взрослых составляет 600 мг/день. Перед употреблением таблетку не дробят и не разжевывают, запивая питьевой водой.

При лечении детей дозировку определяет педиатр в индивидуальном порядке. Пациентам с массой до 60 кг назначается в среднем 200-400 мг/день. Длительность антиретровирусной терапии зависит от скорости регресса вирусных заболеваний.

Беременность и лактация

В медицинских исследованиях на токсичность противовирусного средства были выявлены пороки развития плода. Его компоненты легко преодолевают плацентарный барьер, поэтому лекарство не назначается во время гестации.

При применении таблеток в лактационный период рекомендуется перевести грудного ребенка на искусственное вскармливание. В противном случае возможно развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ, нервной и иммунной системы.

Взаимодействие с медикаментами

Нежелательно комбинировать противовирусное средство с медикаментами, которые являются субстратом для ферментов UGТ1А1 и CYP3A4. Они могут влиять на терапевтическую активность эфавиренза.

Одновременный прием таблеток с Астемизолом, Триазоламом и Терфенадином приводит к замедлению метаболических процессов и тяжелым осложнениям: нарушение дыхания, сердечная аритмия, спутанность сознания и т.д.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии ретровирусных заболеваний нежелательно употреблять спиртосодержащие напитки, т.к. как они влияют на скорость абсорбции действующих веществ медпрепарата.

Передозировка и побочные эффекты

Ошибочный прием 1200 мг Эфавиренза в сутки может привести к нарушению функций нервной системы, о чем чаще всего свидетельствуют самопроизвольные мышечные сокращения. Чтобы ускорить выведение не абсорбировавшихся лекарственных веществ, нужно принять активированный уголь.

Инструкция предупреждает, что время приема противовирусного средства могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • абдоминальные боли;
  • диспепсические явления;
  • нарушение стула;
  • агрессивное поведение;
  • параноидальные реакции;
  • нервозность;
  • аллергические высыпания;
  • многоформная эритема.

В случае возникновения вышеперечисленных признаков следует обратиться за помощью к врачу.

Противопоказания

Лекарство не назначается детям до 3 лет и больным с повышенной чувствительностью к эфавирензу. Противопоказаниями к употреблению таблеток являются:

  • печеночная недостаточность;
  • тяжелый фиброз печени;
  • беременность и лактация;
  • сердечно-сосудистые патологии.

В связи с высокой вероятностью обострения побочных эффектов таблетки рекомендуется употреблять натощак.

Аналоги

Аналогами являются лекарства, которые относятся к селективным ингибиторам ревертазы:

Условия продажи и хранения

Антиретровирусные таблетки отпускаются только по предписанию врача. Предельный срок годности лекарства составляет 24 месяца. Хранить его нужно в проветриваемом месте при температуре до 24 градусов Цельсия.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Чист и Здоров
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector