Эдарби кло дозировка

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества:
азилсартана медоксомил калия 42,68 мг
(эквивалентно 40 мг азилсартана медоксомила)
хлорталидон 12,5 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 211,23 мг; МКЦ — 54 мг; фумаровая кислота — 2 мг; натрия гидроксид — 0,69 мг; гипролоза — 10,8 мг; кросповидон — 22,5 мг; магния стеарат — 3,6 мг
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 — 7,8 мг; тальк — 1,2 мг; титана диоксид — 0,99 мг; краситель железа оксид красный — 0,01 мг; макрогол 8000 — 0,18 мг; чернила серые F1 очищенные для маркировки (шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, бутиловый спирт — 38%, этанол — 26%) — следовые количества
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества:
азилсартана медоксомил калия 42,68 мг
(эквивалентно 40 мг азилсартана медоксомила)
хлорталидон 25 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 198,73 мг; МКЦ — 54 мг; фумаровая кислота — 2 мг; натрия гидроксид — 0,69 мг; гипролоза — 10,8 мг; кросповидон — 22,5 мг; магния стеарат — 3,6 мг
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 — 7,8 мг; тальк — 1,2 мг; титана диоксид — 0,94 мг; краситель железа оксид красный — 0,06 мг; макрогол 8000 — 0,18 мг; чернила серые F1, очищенные для маркировки (шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, бутиловый спирт — 38%, этанол — 26%) — следовые количества

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи.

Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби ® Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12,5 мг хлорталидона 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби ® Кло можно увеличить до максимальной — 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения. Препарат Эдарби ® Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше). Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби ® Кло у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет клинического опыта применения препарата Эдарби ® Кло у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) с нарушением функции почек тяжелой степени ( Cl креатинина менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести ( Cl креатинина более 30 мл/мин).

Пациенты с нарушением функции печени. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта применения. По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби ® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

Снижение ОЦК . Необходимо восполнить потери жидкости и электролитов у пациентов со сниженным ОЦК перед началом применения препарата Эдарби ® Кло.

Сердечная недостаточность. По причине отсутствия клинического опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби ® Кло у пациентов с АГ с тяжелой ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA).

Негроидная раса. Коррекции дозы не требуется, т.к. антигипертензивное действие препарата Эдарби ® Кло у пациентов негроидной расы сходно с его действием у пациентов других рас.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби ® Кло. Синдром отмены (резкое повышение АД после отмены препарата) по причине внезапной отмены длительной терапии (в течение 6 мес) азилсартана медоксомилом не наблюдался.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг.

В случае, когда упаковка осуществляется компанией АндерсонБрекон Инк., США, выпускающий контроль качества — Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Япония: по 7 табл. в алюминиевом блистере со встроенным в ПЭ слой влагопоглотителем. По 4 бл. помещают в пачку картонную.

В случае, когда упаковка и выпускающий контроль качества осуществляются компанией Такеда Айлэнд Лимитед, Ирландия: по 14 табл. в алюминиевом блистере со встроенным в ПЭ слой влагопоглотителем. По 2 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Япония.

Адрес производственной площадки: 17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.

Владелец регистрационного удостоверения. Такеда Фармасьютикалс США, Инк., США. Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс, 60015, США.

Выпускающий контроль качества. Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Япония. 17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония, или Такеда Айлэнд Лимитед, Ирландия. Брей Бизнес Парк, Килраддери, Ко. Уиклоу, Ирландия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс» 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Таблетки Эдарби инструкция по применению относит к препаратам с антигипертензивным действием. Отзывы кардиологов объясняют, при каком давлении можно принимать это лекарство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эдарби – таблетки. Состав 1 таблетки: активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг.

Также выпускают таблетки, покрытые оболочкой 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг (Эдарби Кло).

Показания к применению

От чего помогает Эдарби? Таблетки назначают при эссенциальной гипертензии у взрослых пациентов.

Если возникает необходимость дополнительно снизить АД, то можно прибегнуть к вспомогательным препаратам с аналогичным действием (в том числе дигидропиридновым БКК и диуретикам).

Принимать Эдарби необходимо регулярно. Курсовое лечение назначает врач. Через неделю с начала приема препарата артериальное давление начинает приходить в норму, а спустя месяц достигается полная стабилизация давления.

Курсовой прием должен длиться без перерыва, каждый день. Если пациент решил самостоятельно отменить лечение таким средством, он должен предварительно сообщить лечащему врачу.

Больной, который пропустил прием очередной таблетки, должен принять следующую в обычное время. Повышать дозировку вдвое категорически запрещено!

Инструкция по применению

Эдарби принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Рекомендованная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

В случае неадекватного контроля АД при применении препарата Эдарби в качестве монотерапии возможно его одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).

Препарат Эдарби следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту следует сообщить об этом врачу. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби.

Не требуется коррекция начальной дозы препарата у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии). Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести.

Препарат Эдарби следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например, пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим диуретики в больших дозах) только в условиях строгого медицинского контроля. Рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.

По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять препарат Эдарби у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (4 функциональный класс по классификации NYHA).

Эдарби Кло: применение

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи. Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Препарат Эдарби Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби Кло.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 месяцев) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Фармакологическое действие

Эдарби является пролекарством. Это значит, что попадая в организм, он подвергается трансформации и превращается в активную молекулу. Именно она оказывает нужный фармакологический эффект.

Ангиотензин II – природный гормон человеческого организма, который участвует в сложном процессе ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Его активность приводит к таким эффектам, как вазоконстрикция, сердечная стимуляция, почечная реабсорбция натрия, задержка воды в организме и повышение давления. Действие ангиотензина II появляется после связывания со специфическими рецепторами, которые находятся в различных тканях. Активное вещество Эдарби блокирует это связывание, чем предупреждает все эффекты ангиотензина II.

Такой механизм действия дает возможность использовать Эдарби для лечения эссенциальной гипертензии, появление которой связано с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы. Положительный эффект наступает не срезу, а проявляется в течение первых двух недель лечения.

Поэтому Эдарби не является препаратом для экстренного купирования приступов повышенного давления. Максимальный терапевтический эффект наблюдается приблизительно через месяц лечения при регулярном приеме лекарства. При однократном приеме снижения давления удается достичь через несколько часов. При этом эффект сохраняется в течение суток.

Очень важно точно выполнять схему лечения, назначенную врачом. Если принимать Эдарби каждый день в одно и то же время, удается добиться стойкого терапевтического эффекта и предупредить приступы гипертензии.

Преимуществом Эдарби перед многими другими кардиологическими препаратами является отсутствие синдрома «отмены» даже после длительного применения.

В результате клинических испытаний было выявлено, что эффективность и безопасность препарата не зависят от возраста пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему Эдарби являются следующие состояния:

  • Возраст пациентов младше 18 лет.
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту.
  • Беременность и лактация.
  • Одновременный прием с алискиреном.
  • Тяжелые нарушения в работе печени.

Кроме того, есть состояния, при которых лечение нужно проводить под особо тщательным наблюдением врача. Относительными противопоказаниями являются:

  • Возраст пациентов старше 75 лет
  • Гиперкалиемия.
  • Ишемическая кардиомиопатия.
  • Цереброваскулярные заболевания ишемического течения.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Снижение объема циркулирующей крови вследствие каких-либо заболеваний.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Одновременный прием с высокими дозами диуретиков.
  • Стеноз почечных артерий.

Побочные явления

Возможные побочные реакции:

  • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь; редко – ангионевротический отек;
  • лабораторные/инструментальные исследования: часто – повышение активности креатинфосфокиназы; нечасто – гиперурикемия, повышение концентрации креатинина;
  • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное понижение АД;
  • пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – тошнота;
  • периферические отеки, повышенная утомляемость;
  • нервная система: часто – головокружение.

При сочетанном применении Эдарби с прочими препаратами с антигипертензивным действием/диуретиками частота развития некоторых побочных реакций может меняться.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Эдарби у беременных женщин отсутствует. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При необходимости применения препарата Эдарби Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности.

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Фармакокинетика Эдарби у пожилых пациентов меняется незначительно. Степень изменения редко становится причиной коррекции дозы препарата. При этом, фармакологическая активность меняется при наличии почечной недостаточности, поэтому такое состояние нужно обязательно учитывать при назначении схемы лечения.

Во время лечения препарат не оказывает значительного влияния на способность управлять транспортным средством или работать с опасными механизмами. Однако не исключены индивидуальные реакции, например, головокружение, при котором такие виды деятельности запрещены.

При легких нарушениях в работе почек рекомендуется начинать лечение с 20 мг Эдарби. При наличии у пациента кардиомиопатии резкое снижение давления может привести к инфаркту или инсульту.

В случае гиперальдостеронизма пациенты будут устойчивы к терапии гипотензивными препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему. Рекомендуется заменить Эдарби на лекарства других подгрупп.

Лекарственное взаимодействие

  • препараты лития: сочетание не рекомендовано, что связано с повышением сывороточной концентрации лития в крови и проявлениями токсичности, в случае необходимости сочетанной терапии требуется регулярный контроль показателей содержания лития в сыворотке крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты: антигипертензивный эффект может ослабевать, кроме того, возможно увеличение вероятности нарушения почечной функции и сывороточного содержания калия в крови; в начале терапии рекомендован регулярный прием жидкости в достаточном количестве и осуществление контроля функции почек;
  • калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители солей с содержанием калия и некоторые другие лекарственные средства (например, гепарин): сывороточное содержание калия в крови возрастает, в период терапии этот показатель нужно контролировать;
  • алискирен: вероятность появления артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений почечной функции (включая острую почечную недостаточность) возрастает;
  • прочие антигипертензивные средства, включая диуретики (гидрохлоротиазид, хлорталидон), дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин): антигипертензивный эффект усиливается.

Аналоги лекарства Эдарби

По структуре определяют аналог — Эдарби Кло.

Для лечения артериальной гипертензии и снижения давления назначают аналоги:

  1. Амлодипин.
  2. Энаренал.
  3. Нипертен.
  4. Кордипин.
  5. Вамлосет.
  6. Энап.
  7. Диувер.
  8. Доксазозин.
  9. Стамло.
  10. Верошпирон.
  11. Карведилол.
  12. Дибазол.
  13. Хартил.
  14. Фелотенз ретард.
  15. Вальсакор.
  16. Физиотенз.
  17. Вазотенз.
  18. Лодоз.
  19. Энам.
  20. Дилтиазем.
  21. Лозап.
  22. Лозарел.
  23. Эналаприл.
  24. Конкор.
  25. Капотен.
  26. Метопролол.
  27. Пропранолол.
  28. Гипотиазид.
  29. Каптоприл.
  30. Берлиприл.
  31. Престариум.
  32. Калчек.
  33. Кудевита.
  34. Кардура.
  35. Коргард.
  36. Диротон.
  37. Эксфорж.
  38. Валз.
  39. Корвитол.
  40. Магния сульфат.
  41. Бисопролол.
  42. Корвалол Форте.
  43. Моксонидин.
  44. Фозинап.
  45. Эстекор.
  46. Коринфар.
  47. Беталок.
  48. Спиронолактон.
  49. Лизиноприл.
  50. Нифедипин.
  51. Кордафлекс.
  52. Анаприлин.
  53. Лазикс.
  54. Атаканд.
  55. Лориста.
  56. Нолипрел.
  57. Индапамид.
  58. Верапамил.
  59. Ренитек.
  60. Теветен.
  61. Обзидан.
  62. Энзикс дуо форте.
  63. Кристепин.
  64. Раунатин.
  65. Камирен.
  66. Фелодипин.
  67. Кудесан.
  68. Андипал.
  69. Фуросемид.
  70. Экватор.
  71. Энзикс.
  72. Престанс.
  73. Атенолол.
  74. Эгилок.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Эдарби (таблетки 40 мг №28) в Москве составляет 435 рублей. Отпускается по рецепту. Хранить при температуре до 25 C в месте, защищенном от света и влаги. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг/12,5 мг и 40 мг/25 мг

Cостав

1 таблетка 40 мг/12,5 мг содержит

активные вещества: азилсартана медоксомила калия 42,68 мг (эквивалентно азилсартана медоксомила свободной кислоты 40,0 мг)

хлорталидон 12,5 мг

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, магния стеарат

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 8000, железа оксид красный (Е 172), чернила серые F1 очищенные*

1 таблетка 40 мг/25 мг содержит

активные вещества: азилсартана медоксомила калия 42,68 мг (эквивалентно азилсартана медоксомила свободной кислоты 40,0 мг)

хлорталидон 25 мг

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, магния стеарат

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 8000, железа оксид красный (Е 172), чернила серые F1 очищенные*

* Состав чернил серых F1 очищенных для маркировки: шеллак – 26 %, железа оксид черный – 10 %, бутанол – 38 %, этанол – 26 %.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/12.5» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/12.5 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой се-ровато-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/25» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Азилсартана медоксимил и диуретики.

Код АТХ C09DA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема Эдарби Кло внутрь, пиковые концентрации азилсартана и хлорталидона в плазме достигаются через 3 и 1 ч соответственно. Скорость (Cmax и Tmax) и степень всасывания (AUC) азилсартана сходны при его приеме вместе с хлорталидоном и без него. AUC хлорталидона сходна при его приеме вместе с азилсартана медоксомилом и без него; однако Cmax хлорталидона, в случае его приема вместе с азилсартана медоксомилом, была на 47% выше. Период полувыведения (T1/2) азилсартана и хлорталидона составляет примерно 12 и 45 часов соответственно.

Прием пищи не влияет на биодоступность Эдарби Кло.

Во время всасывания в желудочно-кишечном тракте азилсартана медоксомил быстро гидролизуется до активного азилсартана. Азилсартана медоксомил не обнаруживается в плазме после перорального приема. Пропорциональность дозы для азилсартана была установлена в диапазоне доз азилсартана медоксомила от 20 до 320 мг после однократного или многократного приема. Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана после приема азилсартана медоксомила составляет приблизительно 60%. После перорального приема азилсартана медоксомила Сmax азилсартана в плазме достигается в течение 1,5-3 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Объем распределения азилсартана составляет приблизительно 16 литров. Азилсартан прочно связывается с белками плазмы (>99%) главным образом с альбумином. Cвязывание с белками плазмы постоянно даже при концентрациях азилсартана в плазме, намного превышающих достигаемых показателей при рекомендуемых дозах.

В цельной крови хлорталидон связывается преимущественно с карбоангидразой эритроцитов. В плазме примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы, причем 58% препарата – с альбумином.

Метаболизм и элиминация

Азилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности азилсартана медоксомила. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9.

После пероральной дозы 14С-меченого азилсартана медоксомила, примерно 55% радиоактивного вещества было обнаружено в кале и примерно 42% в моче, при этом 15% дозы было выведено с мочой в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет примерно 11 часов, а почечный клиренс составляет приблизительно 2,3 мл/мин. Стационарные уровни азилсартана достигаются в течение 5 дней, при этом накопления в плазме при повторном разовом ежедневном введении не происходит.

Препарат в основном выводится в неизмененном виде почками. Другие пути элиминации препарата пока не установлены. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, концентрации препарата в биологических жидкостях, степени накопления отдельными органами или организмом плода, или о проникновении через гематоэнцефалический барьер нет.

Механизм действия

Действие активных веществ препарата Эдарби Кло направлено на два отдельных механизма, участвующих в регуляции кровяного давления. Азилсартан блокирует сосудосуживающие и натрийудерживающие эффекты ангиотензина II на сердечную мышцу, гладкую мускулатуру сосудов, а также на надпочечниковые и почечные клетки. Хлорталидон обеспечивает диурез с повышенной экскрецией натрия и хлорида в кортикальном сегменте восходящего колена петли Генле.

Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой ангиотензинпревращающими ферментами (АПФ, киназа II). Ангиотензин II представляет собой основной сосудосуживающий агент ренин-ангиотензиновой системы (РАС), и его эффекты включают в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердца и реабсорбцию натрия почками. Азилсартан ингибирует сосудосуживающий эффект и эффект, связанный с секрецией альдостерона путем селективного блокирования связывания ангиотензина II с рецептором AT1 в тканях, таких как гладкая мускулатура сосудов и надпочечники. Таким образом, его действие не зависит от пути синтеза ангиотензина II.

АТ2-рецепторы обнаруживаются во многих тканях, однако свидетельства связи данного рецептора с сердечно-сосудистым гомеостазом пока отсутствуют. Азилсартан характеризуется более чем 10000-кратной аффинностью связывания с рецептором AT1, чем с рецептором AT2.

Подавление РАС ингибиторами АПФ, блокирующими биосинтез ангиотензина II из ангиотензина I, широко используется в лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ также подавляют распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (киназу II), он не должен влиять на уровни брадикинина. Азилсартан не связывает или блокирует другие рецепторы или ионными каналами, которые играют важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы.

Блокада рецептора ангиотензина II ингибирует отрицательную регулирующую реакцию ангиотензина II на секрецию ренина, однако наблюдаемое при этом увеличение активности ренина плазмы и уровней циркулирующего ангиотензина II не подавляет влияние азилсартана на кровяное давление.

Хлорталидон обеспечивает диурез с повышенной экскрецией натрия и хлорида. Местом действия является кортикальный сегмент восходящего колена петли Генле. Мочегонное действие хлорталидона приводит к снижению объема внеклеточной жидкости, объема плазмы, сердечного выброса, общего обменного натрия, скорости клубочковой фильтрации, почечного плазмотока. Хотя механизм действия хлорталидона и родственных препаратов изучен не полностью, снижение уровня натрия и объема жидкости, по всей видимости, обеспечивают основу для его антигипертензивного эффекта.

Фармакодинамика

Азилсартана медоксомил и хлорталидон снижают артериальное давление за счет уменьшения периферического сопротивления, но через дополняющие друг друга механизмы.

Азилсартан в зависимости от дозы ингибирует сосудосуживающие эффекты ангиотензина II.

Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, ингибировал максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема. Концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимого влияния на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено.

Мочегонное действие хлорталидона начинается примерно через 2,6 часа и продолжается в течение 72 часов.

Показания к применению

Эдарби Кло – комбинация блокатора рецепторов ангиотензина II (БРА) и тиазидоподобного диуретика, показанного к применению для лечения артериальной гипертензии с целью снижения кровяного давления:

у пациентов, у которых невозможно обеспечить контроль артериального давления при применении монотерапии

в качестве средства начальной терапии у пациентов, которым может потребоваться несколько препаратов для достижения необходимого уровня артериального давления

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40/12,5 мг перорально один раз в день. В основном, антигипертензивный эффект проявляется в течение 1-2 недель. После 2-4 недель терапии в случае необходимости доза может быть увеличена до 40/25 мг для достижения целевого артериального давления. Прием препарата в дозах выше 40/25 мг, вероятно, не характеризуется дополнительной пользой.

Препарат Эдарби Кло может применяться для дополнительного снижения кровяного давления у пациентов, у которых невозможно обеспечить надлежащий контроль кровяного давления при применении БРА или диуретиков в качестве монотерапии. У пациентов, артериальное давление которых не контролировалось при приеме 80 мг азилсартана медоксомила, при переходе на Эдарби Кло в дозе 40/12,5 мг может отмечаться дополнительное снижение офисного артериального давления на 13/6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое). При переходе на прием препарата Эдарби Кло в дозе 40/12,5 мг пациентами, у которых не обеспечивался надлежащий контроль кровяного давления с применением хлорталидона в дозе 25 мг, может отмечаться дополнительное снижение офисного артериального давления на 10/7 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое).

Препарат Эдарби Кло может использоваться в качестве средства начальной терапии у пациентов, которым может потребоваться несколько препаратов для достижения необходимого уровня артериального давления.

Пациенты, у которых проводилось титрование отдельных компонентов (азилсартана медоксомил и хлорталидон), могут взамен получить соответствующую дозу Эдарби Кло. Препарат Эдарби Кло можно принимать независимо от приема пищи.

Препарат Эдарби Кло по мере необходимости можно принимать с другими антигипертензивными средствами.

Перед началом лечения препаратом Эдарби Кло необходимо проводить коррекцию сниженного объема жидкости, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек или у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах.

Пациентов, испытывающих дозолимитирующие неблагоприятные реакции при терапии хлорталидоном, можно перевести на прием препарата Эдарби Кло, первоначально с более низкой дозой хлорталидона.Особые группы пациентов

Коррекция дозы препарата Эдарби Кло у пациентов пожилого возраста не требуется. Из общего числа пациентов в клинических исследованиях с препаратом Эдарби Кло, 24% были пациентами пожилого возраста (65 лет или старше); 5,7% были в возрасте 75 лет и старше. В плане безопасности или эффективности препарата не было выявлено никаких общих различий между пожилыми и более молодыми пациентами, однако не может быть исключен более высокий уровень чувствительностью у некоторых людей старшего возраста.

Безопасность и эффективность препарата Эдарби Кло у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

Пациенты с нарушением функции почек

Безопасность и эффективность препарата Эдарби Кло у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (СКФ верхней границы нормы (ВГН) составляла 2,0% у пациентов, получавших препарат Эдарби Кло в рекомендуемых дозах, в сравнении с 0,4% и 0,3% при лечении азилсартана медоксомилом и хлорталидоном соответственно. Повышение уровней креатинина, как правило, было временным, обратимым или не прогрессировало, и было связано со значительным снижением артериального давления.

Среднее увеличение азота мочевины крови (АМК) наблюдалось при лечении препаратом Эдарби Кло (5,3 мг/дл) по сравнению с показателями АМК при лечении азилсартана медоксомилом (1,5 мг/дл) и хлорталидоном (2,5 мг/дл).

Опыт пострегистрационного применения

В ходе применения препарата Эдарби Кло в пострегистрационный период были выявлены следующие побочные реакции:

Ввиду того, что сведения о данных реакциях поступают в добровольном порядке от населения, не всегда можно достоверно оценить частоту возникновения таких реакций или установить причинно-следственную связь с приемом препарата.

Противопоказания

гиперчувствительность к азилсартан медоксомилу или хлорталидону или к любому вспомогательному веществу

беременность и период лактации

при сахарном диабете не назначать одновременно с алискиреном

детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетика азилсартана медоксомила и хлорталидона при совместном приеме не изменяется. Исследования взаимодействия препарата Эдарби Кло с другими лекарственными средствами не проводились, однако таким исследованиям подвергали азилсартана медоксомил и хлорталидон.

Не наблюдалось никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий в исследованиях азилсартана медоксомила или азилсартана в сочетании с амлодипином, антацидами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибуридом, кетоконазолом, метформином, пиоглитазоном и варфарином. Полученные данные свидетельствуют в пользу возможного применения азилсартана медоксомила совместно с перечисленными препаратами.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2 ингибиторы)

У пациентов пожилого возраста, пациентов со снижением объема жидкости (включая пациентов, получающих лечение диуретиками), или пациентов с нарушенной функцией почек, сопутствующее введение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с антагонистами рецептора ангиотензина II, включая азилсартан, может привести к ухудшению почечной функции, в том числе, к возможной острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, получающих препарат Эдарби Кло и лечение НПВС.

Антигипертензивный эффект препарата Эдарби Кло может быть ослаблен под действием НПВС, включая селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Двойная блокада РАС

Двойная блокада РАС блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Большинство пациентов, получающих комбинацию из двух ингибиторов РАС, не извлекают никакой дополнительной пользы в сравнении с монотерапией. В общем, следует избегать комбинированного использования ингибиторов РАС. Необходимо обеспечивать тщательный мониторинг артериального давления, функции почек и уровней электролитов у больных, получающих препарат Эдарби Кло и другие агенты, воздействующие на РАС.

Не следует назначать алискирен вместе с препаратом Эдарби Кло пациентам с сахарным диабетом. Избегайте использования алискирена с препаратом Эдарби Кло у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Чист и Здоров
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector