Через сколько начинает действовать метронидазол

Содержание

Метронидазол — антибактериальное средство, проявляющее противомикробную и противопротозойную активность, с успехом применяющееся для терапии различных инфекций. Для пациентов, которым назначили препарат, важно знать, через сколько Метронидазол выводится из организма.

Для того чтобы ответить на этот вопрос, необходимо разобраться в том, каким образом лекарство воздействует на микробов и выяснить его фармакокинетические свойства.

Фармакологическое действие препарата

Метронидазол входит в группу нитро-5-имидазолов и является лекарством широкого спектра воздействия. В процессе биохимического восстановления 5-нитрогруппы метронидазола происходит взаимодействие с дезоксирибонуклеиновыми кислотами (ДНК) вредоносных микроорганизмов. Эта связь осуществляет дальнейшее блокирование процессов синтеза нуклеиновой кислоты в клетках бактерий, что приводит к их гибели.

Метронидазолу проявляют чувствительность следующие микроорганизмы:

  • кишечные лямблии (Giardia intestinalis);
  • влагалищные трихомонады (Trichomonas vaginalis);
  • гарднереллы вагиналис (Gardnerella vaginalis);
  • дизентерийные амебы (Entamoeba histolytica);
  • бактероиды (Bacteroides spp);
  • фузобактерии (Fusobacterium spp);
  • вейлонеллы (Veillonela spp);
  • эубактерии (Eubacterium spp);
  • клостридии (Clostridium spp);
  • пептококки (Peptococcus spp);
  • пептострептококки (Peptostreptococcus spp),
  • хеликобактер пилори (Helicobacter pylori).

Непостоянную чувствительность проявляют бифидобактерии (Bifidobacterium spp) и эубактерии (Eubacterium spp).

При пероральном употреблении Метронидазол почти полностью проходит абсорбцию в желудке и кишечнике, а также обладает практически 100%-ной биодоступностью. Максимальная терапевтическая концентрация лекарственного вещества накапливается на протяжении 1- 3 часов.

Через 6-8 часов после внутреннего приема происходит полувыведение средства. Согласно медицинским описаниям, в течение 24 — 48 часов выводится Метронидазол из организма полностью . Однако еще на протяжении нескольких суток, при проведении исследований, можно будет найти следы антибиотика в организме. Именно это позволяет средству максимально успешно бороться с различными инфекциями.

При вагинальном применении геля и суппозиториев, возможность системного проникновения средства чрезвычайно мала. Однако и в этом случае Метронидазол полностью выводится из организма через 1 — 2 суток. А полупериод, при котором выводится лекарство, также равен 6 — 8 часам.

Активное вещество практически не образует связи с белковыми соединениями крови, поэтому при проведении гемодиализа выводится полностью. Это свойство используется для терапии передозировки.

Метронидазол подвергается метаболическим процессам в печени, при этом происходит образование двух активных метаболитов.

Антибактериальный препарат выводится большей частью с помощью почек (35-65%), небольшое количество вещества выводится с экскрементами.

Применение

Метронидазол назначается для лечения следующих заболеваний:

  • амебной дизентерии (амебиаза);
  • трихомониаза;
  • лямблиоза;
  • воспалительных процессов кишечника (псевдомембранозного и некротического типа) и других инфекций брюшной полости;
  • гинекологических инфекций;
  • для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных процессов, которые развиваются после проведения хирургического вмешательства;
  • раневые инфекции тяжелого характера, возбудителями которых являются анаэробные бактерии;
  • инфекционных поражений кожи, возбудителями которых являются бактероиды (Bacteroides), клостридии (Clostridium), пептококки (Peptococcus) и пептострептококки (Peptostreptococcus);
  • бактериальных эндокардитов;
  • инфекционно-воспалительных процессов, локализующиеся в костных и суставных тканях;
  • инфекционных заболеваний, протекающих в центральной нервной системе и обусловленных воздействием бактероидов (в том числе абсцесс мозга и менингит);
  • алкогольной зависимости.

Благодаря полной биодоступности и тому, что препарат медленно выводится из организма, терапевтическая эффективность средства очень высокая.

Противопоказания

Прежде чем начинать использование Метронидазол необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний:

  • расстройства координации;
  • снижение концентрации лейкоцитов (анемия) в крови пациента;
  • патологии функций центральной нервной системы (органического характера);
  • нарушения функциональной активности печени;
  • 1 триместр беременности;
  • кормление грудью;
  • наличие гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости веществ, входящих в состав Метронидазола.

Передозировка

При превышении терапевтической дозы препарата Метронидазол могут возникать негативные проявления со стороны различных систем организма:

  • аллергические реакции, проявляющиеся зудом, покраснением кожи, лихорадочным состоянием, сыпью и др;
  • возникновение резких болей в голове, расстройства координации, головокружения, галлюцинации, судороги;
  • расстройства пищеварения, тошнота, рвотные позывы, сухость во рту, нарушения функций поджелудочной железы;
  • нарушения функций мочевыводящей системы (может плохо выводиться жидкость).

Специфического антидота не существует, поэтому для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия. Выведение из организма Метронидазола возможно с помощью гемодиализа. При очищении крови средство выводится быстро и полностью.

Дозировка и способ использования

Метронидазол выпускается в виде таблеток, геля и суппозиториев.

Схема лечения и длительность терапии чаще всего назначается врачом индивидуально, в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Свечи Метронидазол используются интравагинально. Стандартная дозировка — одна свеча в сутки (в ночное время). Длительность терапевтического курса составляет 10 суток. При необходимости возможно повторить терапию через 28 — 42 дня.

Гель также используется интравагинальным способом. Обычная доза — полный аппликатор или 5 г активного вещества дважды в день. Длительность — 5 суток.

Таблетки Метронидазола необходимо принимать перорально (их не следует разжевывать), во время приема пищи или после него.

Чаще всего антибиотик в таблетках используется однодневным или семидневным курсом.

Однодневный. Употребляется 8 таблеток Метронидазола (или 2 г) в сутки. Эту дозу можно разделить на два приема или употребить сразу. Чаще всего такая схема применяется в ситуациях, когда пациент не сможет тщательно соблюдать инструкции врача по длительному лечению.

Семидневный. Назначается 1 таблетка (250 мг) трижды в сутки, на протяжении недели.

Возможно проведение повторного лечения Метронидазолом, после перерыва в 28 — 42 дней. Перед проведением повторного терапевтического курса, а также после него, необходимо проведение исследований, позволяющих возможность определить концентрацию лейкоцитов в крови пациента. Это связано с тем, что антибиотик длительно выводится из организма и может оказывать влияние на формулу крови.

Лекарственное взаимодействие

Препарат негативно взаимодействует с некоторыми лекарственными средствами. В частности с этиловым спиртом, дисульфирамом, терфенадином и другими. Прежде чем начинать использование этих средств, необходимо учесть период выведения из организма Метронидазола.

Алкогольная зависимость

На отрицательном взаимодействии антибактериального препарата Метронидазол с этиловым спиртом построена схема лечения алкоголизма.

Именно побочные проявления, которые возникают при совместном использовании этих двух веществ, достаточно эффективно помогают пациентам отказаться от алкоголя.

Использование во время беременности

Поскольку Метронидазол обладает свойством проникновения через плаценту и выводится с грудным молоком, он запрещен к использованию в первые три месяца беременности. При назначении во 2 и 3 триместре, необходимо соблюдать максимальную осторожность.

Заключение

Мы выяснили, что Метронидазол — антибиотик широкого спектра действия. Используется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудителями которых выступают чувствительные к нему бактерии. Препарат нарушает химические реакции нуклеиновых кислот в клетках микробов, чем вызывает их гибель.

Метаболизм активного вещества происходит в печени с образованием двух активных производных. Метронидазол выводится через 24 — 48 часов из организма полностью. Полупериод, за который выводится лекарство равен 6-8 часам.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/metronidazole__18699
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Препарат Метронидазол мс проявляет широкий спектр действия и обладает противомикробным, противопротозойным, противовоспалительным свойством. Входит в группу антибиотиков. Чтобы начать лечение, нужно понять действие Метронидазола и от чего он помогает. При правильном применении препарат способен быстро избавить от болезни, не нанося вреда здоровью.

Общие сведения о препарате

Действующим веществом выступает Метронидазол 250 мг. Лекарство выпускается в таблетках белого цвета и в виде геля и раствора для инфузий.

Как действует на организм Метронидазол и от чего помогает? Отличительной особенностью является быстрое проникновение действующих компонентов внутрь клетки, а так же ткани и внутренние органы. Лекарство, проникая внутрь организма, начинает взаимодействовать с ДНК клеток, которые вызвали заболевание. Происходит остановка распространения инфекций.

Так как активные вещества Метронидазола приносят вред только клеткам бактерий, то человеческий организм не страдает. Чтобы добиться результата, часто назначают высокие дозы медикамента. При необходимости дозировка снижается. Таблетки не являются добавкой к пище.

Препарат почти полностью проникает в кровь. Уже через пару часов наблюдается действие лечащего состава. Наибольшая концентрация наблюдается в слюне, выделениях половых органов, легких, кожных покровах, печени и головном мозге. Через 7 часов препарат практически полностью выводится вместе с мочой.

Отпуск лекарственного средства в аптеках осуществляется только по рецепту врача. Срок годности у разных производителей отличается и может составлять 3 или 5 лет. Средняя цена на препарат в виде таблеток составляет около 100 рублей.

Случаи, в которых целесообразно применение медикамента

Паразиты, попадая в организм человека, в процессе своей жизнедеятельности выделяют токсины и нарушают работу внутренних органов. Во время инфицирования иммунитет ослабевает из-за большой потери витаминов и других полезных веществ. В результате теряется противостояние любой инфекции.

Метронидазол для чего могут назначать врачи? Препарат Метронидазол помогает бороться с микробами и повышает защитные силы организма. От чего таблетки могут помочь при глистной инвазии? Средство не относится к противопаразитарным препаратам. Таблетки предназначены от болезней, которые возникают вследствие жизнедеятельности болезнетворных микроорганизмов, назначаемых параллельно с противоглистными средствами.

Область применения лекарства Метронидазол широкая. В результате приема препарата уходят болевые ощущения, проходит тошнота, нормализуется стул, улучшается общее самочувствие больного. От чего помогает Метронидазол:

  1. Инфекции, вызванные простейшими болезнетворными микроорганизмами: амебная дизентерия, абсцесс печени, лямблиоз, трихомониаз, трихомонадный вагинит или уретрит.
  2. Вылечить можно болезни, вызванные болезнетворными бактериями вида бактероидов. Могут затрагиваться суставы и кости, центральная нервная система, головной мозг (менингит, абсцесс).
  3. Лекарство используют во время лечения болезней, вызванных клостридиями, пептококками и пептострептококками. На их фоне может развиваться перитонит, абсцесс печени, эндометрит, абсцесс яичников.
  4. Метронидазол может лечить желудок и двенадцатиперстную кишку от язвы, вызванной бактерией Хеликобактер Пилори.
  5. Медикамент лечит гастрит и дуоденит.
  6. Назначают для профилактики после оперативного вмешательства.
  7. Принимается Метронидазол при раковых заболеваниях. Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению.

От чего назначать Метронидазол могут женщинам? Женщины больше подвержены инфекциям половых органов. Связано это с физиологическими особенностями строения организма. Часто для решения гинекологических проблем назначают эти таблетки. Выписывают при бактериальном вагинозе, вагините, цистите, молочнице, при воспалении придатком.

Отзывы пациенток положительные. Татьяна, 41 год: «Пила этот препарат при гинекологических болезнях. Не появилось побочных явлений, и приятно удивила цена. Использовала таблетки от цистита.»

От каких болезней может назначаться медикамент мужчинам? Для мужчин назначают от трихомониаза, амебиаза, лямблиоза. Поводом назначения препарата является абсцесс легкого или печени, пневмония, менингит, перитонит.

Происходит поражение мужских половых органов инфекционными процессами. Затрагивается простата, семенные пузырьки, яички и их придатки. В этих случаях целесообразно применение Метронидазола мужчинам.

От мужчин также поступают по большей части положительные отзывы. Игорь, 34 года: «Пью препарат в комплексной терапии от лямблиоза. Уже на второй день уменьшились симптомы болезни. Прописали пить в течение 7 дней».

Меры предосторожности

Во время лечения Метронидазолом следует учитывать противопоказания к назначению препарата:

  • высокая чувствительность хотя бы к одному из компонентов препарата;
  • пониженный показатель лейкоцитов в крови;
  • эпилепсия и другие нарушения, связанные с центральной нервной системы;
  • первые три месяца вынашивания ребенка;
  • период вскармливания малыша грудью.

С осторожностью принимают при заболеваниях печени и почек, пациенты с сахарным диабетом. Назначение во второй и третий триместр беременности проводится под строгим контролем врача.

Если пить Метронидазол длительное время или не соблюдать рекомендации специалиста, могут развиваться побочные реакции, которые проявляются в виде сыпи, крапивницы, заложенности носа. Могут быть приступы головокружения, боли в голове. Иногда наблюдается потеря сознания, раздражительность, нарушение сна. Симптомы интоксикации: тошнота, рвота, нарушение стула, потеря аппетита. В некоторых случаях развивается кандидоз, цистит.

Одновременный прием с другими медикаментами может привести к возникновению аллергических реакций, постоянных запоров. Поэтому важно рассказать врачу о лекарствах, которые принимает пациент. Можно ли сочетать с антибиотиками? Препарат можно пить параллельно с антибактериальными препаратами.

Передозировка может привести к отравлению. Развиваются боли в животе и желудке, присоединяется тошнота и рвота, появляются судороги. Беспокоит слабость, сонливость, отсутствие аппетита.

Как правильно принимать Метронидазол? Существует несколько важных особенностей:

  1. Риск развития побочных явлений возрастает, если одновременно употреблять алкогольные напитки.
  2. Нельзя назначать совместно с Амоксициллином пациентам младше 18 лет.
  3. На фоне приема таблеток моча становится темного цвета.
  4. При длительном приеме препарата следует проверять показатели крови.
  5. Во время лечения половых инфекций исключаются половые связи. При обнаружении диагноза лечение проходить должны оба партнера.
  6. Если после лечения лямблиоза симптомы еще сохраняются, то следует пересдать анализы через три недели после последней таблетки. Иногда бывают случаи, что болезнь успешно вылечилась, но симптомы глистной инвазии остались.
  7. На весь курс лечения следует исключить деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, включая управление автотранспортом. Снижение реакции проходит сразу же после отмены препарата.

Только врач, учитывая индивидуальные особенности, может заменить препарат на другой аналог Метронидазола, имеющий схожее действие. Могут быть назначены следующие лекарства: Трихопол, Метрогил, Орнидазол, Дазолик.

Правила использования

Правильную дозировку может назначить только врач после ряда обследований. Самостоятельно изменять дозу запрещено. Когда нужно пить таблетки, до еды или после еды? Пить таблетки рекомендовано во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетки нельзя жевать или грызть.

Сколько дней рекомендуется применять препарат? Лечение не должно длиться больше 10 дней. Суточная дозировка должна быть разделена на 2-3 приема. Схема лечения детей и взрослых имеет отличия:

  1. При трихомониазе взрослым нужно принять 500 мг за сутки, разделив на два приема. Курс лечения длится до 10 дней. Детям от 2 до 5 лет назначают 250 мг, разделенные на два раза. В дальнейшем суточная дозировка может быть увеличена до 370 мг.
  2. Как принимать таблетки при лямблиозе? Взрослым назначают 500 мг, разделенные на два раза, в сутки. Длительность лечения не больше недели. Для детей от 2 до 8 лет дозировка может быть равна 250-375 мг в сутки. Курс лечения не больше 5 дней.
  3. При язвенном колите, вызванном бактерией Хеликобактер Пилори, применяется по 500 мг три раза в день. В этом случае часто врачи советуют: «примите препарат в комплексе с Амоксициллином».

Перед применением нужно ознакомиться с инструкцией, чтобы определить, с каким противоглистным средством можно сочетать препарат.

Таблетки Метронидазол помогут быстро и эффективно избавиться от болезни. Но только в том случае, если своевременно обратиться к специалисту и соблюдать все его рекомендации. Самостоятельный подбор дозировки и длительности лечения может вызвать осложнения.

Метронидазол
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
Брутто-формула C6H9N3O3
Молярная масса 171.15 g/mol
CAS 443-48-1
PubChem 4173
DrugBank DB00916
Классификация
АТХ A01AB17 , D06BX01 , G01AF01 , J01XD01 , P01AB01 , QP51AA01
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (перорально)
59–94% (ректально)
Метаболизм Печеночный
Период полувывед. 6–7 часов
Экскреция Почки (60-80%), печень (6–15%)
Способ введения
перорально, местно, ректально, внутривенно, интравагинально
Другие названия
«Бацимекс», «Клион», «Метровагин», «Метровит», «Метрогил», «Метролакэр», «Метрон»
Медиафайлы на Викискладе

Содержание

История [ править | править код ]

Метронидазол синтезирован во Франции компанией Rhone-Poulenc (в настоящее время входит в компанию Sanofi) и выпускался под названием «Флагил» (Flagyl) как первый препарат из группы нитроимидазолов. В США лицензирован и выпускался компанией Searle, далее Pfizer. Является синтетическим производным природного вещества азомицина, продуцируемого Streptomyces spp. Вещество рассматривалось как антипротозойный агент для лечения трихомониаза. Антибактериальный эффект был открыт случайно, когда в 1962 году у пациентки с трихомониазным кольпитом произошло излечение от бактериального гингивита. После прекращения действия патента выпускается большое количество дженериков: Бацимекс, Клион, Меринал-В, Метрид, Метровагин, Метровит, Метрогил Дента, Метромед, Метрон, Метронидазол, Метросептол, Орвагил, Розамет, Розекс, Трихо-ПИН, Трихоброл, Трихопол, Трихосепт, Эфлоран, Anaerobex, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagesol, Gineflavir

Фармакодинамика [ править | править код ]

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Фармакокинетика [ править | править код ]

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ.

После в/в капельного введения в течение 1 ч в дозе 15 мг/кг массы тела и последующих введений каждые 6 ч в дозе 7.5 мг/кг Cssmax метронидазола составляет 26 мкг/мл, а Cssmin — 18 мкг/мл. Метронидазол распределяется во многие ткани и биологические жидкости организма, такие как желчь, слюна, плевральная жидкость, перитонеальная жидкость, влагалищный секрет, спинномозговая жидкость (около 43 % от концентрации в плазме крови), в костную ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы составляет менее 20 %. Метронидазол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В печени метаболизируется около 30-60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и связывания с гиалуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.

T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80 %) и калом (6-15 %).

Показания [ править | править код ]

  • трихомониаз (в том числе хронический осложненный);
  • лямблиоз;
  • гарднереллез (бактериальный вагиноз), Gardnerella vaginalis
  • амебиаз и амебный абсцесс печени;
  • инфекции, вызванные анаэробными бактериями (в том числе перитониты, абсцессы брюшной полости и печени; эндометриты, абсцессы яичников и фаллопиевых труб, послеоперационные осложнения; пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого; менингит, абсцесс головного мозга; инфекции кожи; инфекции костей; сепсис; эндокардит);
  • профилактика осложнений при хирургических вмешательствах на ободочной кишке, при аппендэктомии, гинекологических операциях (у пациентов из групп повышенного риска — в сочетании с в/в или в/м введением цефазолина);
  • смешанные бактерийные инфекции (аэробные и анаэробные), обычно в сочетании с соответственно подобранным антибиотиком;
  • эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, в сочетании с ингибиторами протонного насоса, препаратами висмута и антибиотиками (например, амоксициллином). Однако существуют предположения о его негативном сочетании с остальными компонентами лечения. [1]

Режим дозирования [ править | править код ]

При трихомониазе внутрь взрослым назначают в разовой дозе 250 мг утром и вечером в течение 10 дней. После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований (каждые 3-4 недели).

При амебиазе взрослым назначают по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения — 5-10 дней; детям дозу устанавливают из расчета 35-50 мг/кг/сут. Суточную дозу следует разделить на 3 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе внутрь взрослым и детям старше 10 лет назначают 500 мг/сут; детям в возрасте 6-10 лет — 375 мг/сут; 2-5 лет — 250 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 5-10 дней. После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований. При необходимости лечение можно повторить через 4-6 недель.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в/в каждые 8 ч по 100 мл 0,5 % раствора (500 мг). Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин. Максимальная суточная доза для в/в введения — 4 г. Курс инфузионной терапии составляет 7-10 дней, при необходимости — 2-3 недели. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0,5 % раствора метронидазола) каждые 8 ч. Препарат вводят в/в капельно, медленно. Метронидазол назначают также внутрь в разовой дозе 250—500 мг.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на брюшной полости, в акушерско-гинекологической практике), применение инфузионного раствора метронидазола следует начать за 5-10 мин до хирургической операции. Взрослым и детям старше 12 лет препарат вводят в дозе 500 мг (100 мл 0,5 % раствора) в/в капельно медленно, инфузию повторяют через 8 ч. Профилактически препарат применяют не более 12 ч после операции. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0,5 % раствора метронидазола). метронидазол назначают также внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет первая разовая доза составляет 1 г (4 таб. по 250 мг), затем по 250 мг 3 раза/сут во время или после еды, до начала предоперационного голодания; детям от 5 до 12 лет по 125 мг каждые 8 ч в течение 2 сут. Новорожденным и детям до 5 лет разовую дозу препарата для приема внутрь устанавливают из расчета 5 мг/кг массы тела, каждые 8 ч в течение 2 сут.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени необходимо скорректировать режим дозирования под контролем концентрации метронидазола в сыворотке крови.

Правила введения инфузионного раствора

Метронидазол 0,5 % раствор для в/в введения в полиэтиленовых флаконах по 100 мл готов к применению. Раствор, который остался после введения, не должен использоваться повторно. При наличии в растворе видимых изменений препарат применять не следует.

Побочное действие [ править | править код ]

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, спастические боли в животе, запор или диарея.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, головокружение, атаксия, депрессия, периферическая невропатия, судороги, шум в ушах, потеря слуха, дезориентация, обмороки.
  • Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения и тромбоцитопения; описан случай аплазии костного мозга.
  • Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
  • Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательном канале.

Противопоказания [ править | править код ]

  • Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
  • При необходимости применения метронидазола в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить, так как вещество выделяется вместе с грудным молоком.
  • Метронидазол быстро проникает через плацентарный барьер, поэтому противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  • В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять пациентам младше 18 лет.

Особые указания [ править | править код ]

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на побочные эффекты со стороны ЦНС и системы кроветворения на фоне лечения метронидазолом, при необходимости повторного его применения должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При назначении метронидазола больным с нарушениями функции печени следует провести коррекцию режима дозирования препарата из-за возможной кумуляции метронидазола в организме.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, предрасположенным к появлению отеков или больным, получающим ГКС, из-за высокого содержания натрия в растворе.

В период применения метронидазола наблюдается более темное окрашивание мочи.

На фоне терапии препаратом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI-тесту (тесту Нельсона).

Следует избегать одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов. При необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

С осторожностью следует применять метронидазол одновременно с препаратами лития, при этом необходим контроль концентрации лития и креатинина в плазме крови.

Не следует применять метронидазол одновременно с астемизолом и терфенадином.

Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.

В период лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя, плюс 48 часов после последнего приема, так как вследствие нарушения окисления этанола может происходить накопление ацетальдегида. В результате возможно развитие антабусоподобных реакций.

Использование в педиатрии

Безопасность применения инфузионного раствора метронидазола у детей в возрасте младше 5 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможностью развития головокружения на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы: судороги, периферическая невропатия; после однократного приема внутрь 15 г метронидазола наблюдались тошнота, рвота и нарушение координации движений.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие [ править | править код ]

  • При одновременном применении метронидазол потенцирует действие варфарина и других непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время.
  • При одновременном применении дисульфирама и метронидазола возможно развитие острых психозов, дезориентации.
  • При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения препаратами солей лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек.
  • При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обморок.
  • При одновременном применении метронидазола с циметидиномметаболизм метронидазола в печени может быть снижен, что может приводить к замедленному выведению и повышению концентрации метронидазола в плазме крови.
  • При одновременном применении метронидазола и фенобарбитала ускоряется метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, в результате чего T1/2 и концентрации метронидазола в плазме крови уменьшаются.
  • При одновременном применении метронидазола и фенитоина отмечается снижение клиренса и повышение концентрации в плазме крови фенитоина.
  • При одновременном использовании метронидазола с солями висмута и ингибиторами протонной помпы наблюдается более сильное повышение pH среды желудка. [1]

Синтез [ править | править код ]

2-метилимидазол (1) может быть получен путём имидазольного синтеза Дебуса-Радзижевского или из этилендиамина и уксусной кислоты, дальнейшей циклизацией диамида в дигидроимидазол путём воздействия оксидом кальция с последующим дегидрированием под действием никеля Ренея. 2-метилимидазол нитрируется для получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола (2), который алкилируется этиленоксидом или 2-хлорэтанолом для получения метронидазола (3): [2] [3] [4]

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Чист и Здоров
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector